受体拮抗剂，也叫阻断剂，是药理学术语，指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。拮抗剂对相应受体有化学亲和性，但没有效能，从而抑制了激动剂对受体的作用。拮抗剂可以结合受体的活性位点，也可以结合别构位点，甚至单独结合通常没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同，所以结合时间有长有短，结合的可逆性也有不同。
血管活性肠肽，常简称VIP，属于一种可促进肠道血管活性的肽类激素，由28个氨基酸残基组成。本蛋白属于升糖素/胰泌素超家族，为第二型G蛋白偶联受体的配体。VIP在许多脊椎动物身上皆存在，包含肠、胰脏，以及下视丘视上核。VIP能刺激心脏收缩力、血管舒张、增加糖原分解、降低动脉血压，以及促进气管、胃、胆囊平滑肌舒张。在人类体内，该蛋白的编码基因为“VIP”
趋化因子受体是表达在一些特定的细胞表面的G蛋白偶连的七跨膜域受体。这些受体与细胞外的配体趋化因子结合。与特异的趋化因子结合后，趋化因子受体引发钙离子内流而产生细胞趋化反应，从而诱导细胞到生物体的特定部位。
阿片样肽受体或阿片类受体、阿片受体是一类以阿片样肽为配体的G蛋白偶联受体。内源性类阿片物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、endomorphin和nociceptin。 阿片样肽受体与生长抑素受体有约40%的相似性。阿片受体广泛分布于大脑，且在脊髓与消化道中也有发现。
芳香烃受体是碱性螺旋-环-螺旋转录因子家族中的一个成员。此受体的生理学配体未知，但他会结合一些例如天然植物黄酮类化合物、多酚类与吲哚类等外源配体，人造的多环芳烃以及类戴奥辛物质同样也是。AhR是一种通常情况下无活性而与一些共分子伴侣胞质溶胶结合的转录因子。一旦配体结合到例如2,3,7,8-四氯二苯二氧芑等化学物质上时，分子伴侣离解并导致AhR转移到细胞核中并与ARNT蛋白二聚体，致使基因转录产生改变。
阿片样肽受体或阿片类受体、阿片受体是一类以阿片样肽为配体的G蛋白偶联受体。内源性类阿片物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、endomorphin和nociceptin。 阿片样肽受体与生长抑素受体有约40%的相似性。阿片受体广泛分布于大脑，且在脊髓与消化道中也有发现。
Docking@Home是一个分布式计算专案，由特拉华大学主办，并运行在BOINC。使用CHARMM程式，去研究更深入的蛋白质配体的键结，和反应的原子等级构造和细节。最终目标是借由其研究结果来研发新的药物治疗方式，去治疗人类疾病。
细胞表面受体，是一类位于细胞表面的受体。细胞表面受体可以接收来自细胞外的信号，即与可以配对的配体结合，引发细胞内部的反应，最后产生特定的效应。这个效应可能仅在短时间内持续，比如细胞代谢或运动上的改变。也可能是长时间持续的，比如说使特定基因的表达上调。总的来说，已发现的较经典细胞表面受体包括：G蛋白偶联受体、受体酪氨酸激酶、鸟苷酸环化酶偶联受体、离子通道，以及黏附受体，其中以G蛋白偶连受体的数量最多。
效能，又称为内在活性在药理学中指药物在受体上能产生的最大反应。这和药物与受体的配体不同，也和测量效价强度的EC50不同。
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